Bek
Новичок
Репутация 0
 Offline
Пол: 
Сообщений: 26
|
 |
« : Апреля 11, 2009, 13:16:37 pm » |
|
На чем же основана его популярность? Ответ на данный вопрос мы попытаемся дать, опираясь на особенности механизмов действия и опыт клинического применения Инстенона. Главное отличие его от других препаратов ноотропного ряда, которое одновременно считается фундаментом его клинической эффективности, — это поликомпонентность состава. Инстенон состоит из трех компонентов различного механизма действия, целенаправленно оказывающих выраженное интегральное влияние на различные звенья патогенеза патологических состояний, в основе которых лежат процессы ишемии, гипоксии и связанные с ними нейрометаболические сдвиги как в нейрональных структурах головного мозга, так и в периферических органах (миокард, бронхиальный аппарат и другие). В состав Инстенона входят этамиван, гексобендин и этофиллин.
Этамиван действует на ЦНС как выраженный нейростимулятор, оказывает мощное активирующее действие на структуры лимбико-ретикулярного комплекса — зоны головного мозга, принимающей непосредственное участие в формировании памяти, регуляции вегетативных функций и эмоциональной сферы, то есть являющегося своеобразным «компьютером» подкорковых структур, обеспечивающих взаимосвязь коры и нижележащих отделов мозга. В силу своей сложной многозвеньевой организации лимбико-ретикулярный комплекс особо чувствителен к повреждающим факторам, в том числе к ишемии и гипоксии. Он становится одной из первых мишеней, поражающихся при инсульте, атеросклеротической энцефалопатии, травмах головного мозга, нейроинфекциях и интоксикациях. В этих условиях стимуляция ретикулярной формации ствола мозга является важнейшим механизмом нормализации межнейронных взаимосвязей коры и подкорковых структур, что в ряде случаев (например, при инсульте) жизненно необходимо, поскольку обеспечивает минимизацию поражения высших нервных центров и соответственно развитие неврологического дефекта и психических нарушений.
Гексобендин обладает специфическим нейрометаболическим эффектом, активируя процессы анаэробного гликолиза и активизации пентозных циклов. В условиях ишемии и гипоксии, когда нарушаются аэробные реакции в нейронах и угнетаются процессы окислительного фосфорилирования, именно анаэробный гликолиз становится «спасительным мостиком», обеспечивающим сохранность нейромедиаторных процессов, и предотвращает повреждения клеточных мембран, нарушения механизмов синаптической передачи и, в итоге, проводит профилактику неврологического дефекта. Гексобендин нормализует ауторегуляцию мозгового и кардиального кровотока, что достигается влиянием лактата и пирувата — продуктов анаэробного гликолиза — на рецепторный аппарат артериол и капилляров.
Этофиллин обладает рядом фармакологических эффектов, характерных для ксантиновых производных, в частности увеличивает минутный объем сердца и активизирует окислительно-восстановительные реакции в миокарде, причем без изменения системного артериального давления. В итоге, увеличивается перфузионное давление в сосудах краевой зоны ишемии, ограничивается возможность распространения ишемического очага и прогрессирования неврологического дефицита. Этофиллин также активирует ряд нервных центров в различных отделах мозга (сосудодвигательный, дыхательный, ядер блуждающего нерва и других).
Таким образом, уникальность Инстенона заключается в следующем: во множественности фармакологических эффектов, значительно выходящих за рамки действия собственно ноотропных средств при сохранении всех характерных полезных свойств препаратов данной группы; в комплексном воздействии не только на структуры головного мозга, но и на периферические органы. При этом действие Инстенона является классическим примером политопного фармакологического эффекта. Данный препарат влияет на обмен веществ в головном мозге, миокарде, сосудистом русле; на центральные регуляторные механизмы вегетативных функций; на механизмы ауторегуляции сосудистого русла. Объектом воздействия Инстенона становятся все звенья патофизиологического цикла нарушений гомеостаза ишемической, токсической, инфекционной, травматической и другой природы. Под влиянием Инстенона нормализуются межцентральные взаимоотношения в головном мозге, взаимосвязи в системе центр-периферия и внутренние периферические реакции. Все это позволяет характеризовать Инстенон как препарат, обладающий интегративным нормализующим действием при различных патологических состояниях. В то же время выявляется четкая селективность отдельных сторон его действия. Инстенон избирательно влияет на мозговое кровообращение в рамках той или иной формы церебрально-сосудистой недостаточности, не изменяет артериальное давление и частоту сердечных сокращений, не вызывая «стил-эффекта» (феномена обкрадывания), избирательно нормализует синаптическую проводимость при очаговых поражениях мозга и т.д.
Инстенон не имеет аналогов среди современных ноотропных препаратов и широко используется как в виде монотерапии, так и в комплексном лечении самых разнообразных форм неврологической, психиатрической и других патологий. Рассмотрим кратко основные показания к применению и перспективы данного препарата в клинической практике.
Не менее эффективным оказалось применение Инстенона и при различных формах хронической цереброваскулярной недостаточности, в том числе дисциркуляторной энцефалопатии. В данном случае преимущества Инстенона определяются комплексным составом препарата и нормализацией не только гемодинамических и обменных реакций, но и благотворным влиянием на функции миокарда и внешнего дыхания, что избавляет от необходимости параллельного назначения кардио- и бронхотропных препаратов [29].
Еще одной важной сферой применения Инстенона являются различные формы нейроциркуляторной дистонии (НЦД) и мигрени. Учитывая полипатогенетичность данных форм патологии, вовлечение в их развитие как центральных, так и периферических регуляторных механизмов, именно препараты политопного типа действия оказываются в этом случае особенно эффективными. Под влиянием Инстенона у больных НЦД и мигренью существенно уменьшаются частота и выраженность вегето-сосудистых кризов и болевых приступов, увеличиваются периоды ремиссии [12, 21]. Таким образом, Инстенон оказывается весьма эффективным средством терапии цефалгий сосудистого генеза, имеющих место при НЦД и мигрени, что полностью соответствует описанным выше механизмам действия препарата.
Другой формой психоорганической патологии, в генезе которой ведущую роль играют сочетание сосудистых и обменных нарушений, а также психогенные факторы, является диабетическая энцефалопатия. Данное осложнение проявляется как неврологическими симптомами (нейроциркуляторная дистония, астения, вестибулярно-атаксический синдром), так и психическими расстройствами (аффективные, обсессивно-фобические, тревожные симптомы и т.д.). Применение Инстенона у таких больных особенно эффективно в сочетании с препаратом Актовегин, благодаря чему реализуется комплексный вазотропный, нейрометаболический и нейростимулирующий эффекты за счет влияния на анаэробный гликолиз (Инстенон) и аэробный метаболизм (Актовегин) [22, 25]. В результате, отмечается существенная редукция всех вышеупомянутых симптомов диабетической энцефалопатии, причем, что важно подчеркнуть, параллельно как неврологических, так и психических проявлений.
Разумеется, вышеперечисленные показания далеко не исчерпывают сферу клинического применения Инстенона. Его назначают при алкогольном абстинентном синдроме, детских гиперкинезах, детском церебральном параличе, климактерическом синдроме, рассеянном склерозе и целом ряде других заболеваний, при которых отмечаются нарушения нейротрофики, макро- и микроциркуляции в различных регионах головного мозга и на периферии. Следует еще раз подчеркнуть эффективность применения Инстенона в качестве монотерапии, что существенно снижает стоимость лечения и максимально способствует достижению комплайенса — системы взаимоотношений врач-больной, оптимальной для проведения терапии и обеспечения конечного ее успеха.
Особо следует остановиться на возможностях применения Инстенона у здоровых людей в качестве средства фармакопрофилактики последующего развития различных заболеваний. Эта проблема имеет два аспекта. Первый из них — целесообразность периодического курсового приема препарата лицами, деятельность которых связана с длительным психоэмоциональным и/или физическим напряжением, или находящимися в состоянии хронического стресса. В этих условиях Инстенон, нормализуя первично возникающий субклинический регуляторный дисбаланс между корковыми и подкорковыми структурами, устраняя начальные нарушения микроциркуляции в головном мозге и обеспечивая полноценность окислительно-восстановительного метаболизма в нейронах и миокарде, способствует предотвращению прогрессирования молекулярно-биохимических изменений и развитию конкретной клинической формы патологии (НЦД, гипертоническая болезнь, начальные формы нарушений мозгового кровообращения), а также улучшает память и нейропсихологические характеристики.
Таким образом, даже приведенное краткое перечисление основных показаний к применению Инстенона позволяет сделать вывод об исключительно обширных возможностях и перспективах его клинического использования. Не менее важным представляется и высокий уровень безопасности данного препарата. При приеме Инстенона практически не наблюдается аллергических реакций. Изредка (при передозировке или быстром внутривенном введении) могут возникать преходящие гиперемия лица, тахикардия, ощущение перебоев в сердце, головная боль. Упомянутый симптомокомплекс возникает только при парентеральном введении препарата и не встречается при пероральном применении. Развитие этого симптомокомплекса обусловлено определенным запаздыванием венотонического эффекта по сравнению с общим гемодинамическим действием Инстенона. Отмеченные явления исчезают через 2-3 суток — это срок, необходимый для формирования адекватной реакции венозного русла.
Противопоказания к применению Инстенона весьма ограничены: сильное психомоторное возбуждение, судороги, эпилепсия, повышенное внутричерепное давление, внутричерепное кровоизлияние. При беременности или кормлении грудью вопрос о назначении препарата решается индивидуально.
Весьма важно то обстоятельство, что Инстенон имеет минимальный потенциал межлекарственного взаимодействия, что позволяет широко сочетать его с другими нейро- и психотропными средствами при комплексной терапии. В этом случае следует избегать больших доз кофеина (возможность ослабления действия Инстенона) или аспирина (усиление антиагрегатных свойств последнего).
И наконец, чрезвычайно существенным является экономическая целесообразность применения Инстенона по сравнению с другими ноотропными средствами. Проведенный фармакоэкономический анализ [27] показал, что, несмотря на более высокую цену одной упаковки Инстенона по сравнению с отечественными пирацетамом или Аминалоном, стоимость среднесуточной терапевтической дозы у этих препаратов практически одинакова (как для таблеток, так и для ампулированных форм). Курсовое лечение Инстеноном, принимая во внимание минимальное число побочных реакций и более высокую эффективность, приводит к сокращению сроков пребывания больного в стационаре и, соответственно, становится более экономным. Что касается сравнения, например с Кавинтоном, то стоимость и одной упаковки, и курсового лечения Инстенона существенно дешевле.
При различных формах патологии рекомендуются следующие схемы лечения Инстеноном [9].
При тяжелых острых формах церебральной ишемии и гипоксии: 1-2 ампулы внутривенно капельно на 5% глюкозе или физрастворе 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней или до клинического улучшения.
При подострых состояниях: 1 ампула внутримышечно или от 2 до 6 таблеток форте в сутки в течение 4-6 недель или до клинического улучшения.
При различных хронических состояниях: по 1-2 таблетке и более (в зависимости от выраженности клинических проявлений) или по 1-2 таблетке форте и более (в зависимости от выраженности клинических проявлений) 2-3 раза в сутки в течение 3-4 недель или до клинического улучшения. Возможно также внутримышечное введение ампулированных форм препарата.
При внутривенном применении рекомендуется капельное (медленное) введение препарата.
КТО НИБУДЬ ПРОБОВАЛ?
|
